Supositórios de CBD – Visão geral completa

Last updated on 19 August 2021

Os Supositórios de CBD são comprimidos feitos para inserir medicamentos através do recto ou da vagina. Esta via de administração de CBD é utilizada em certas condições e beneficia as pessoas em uso terapêutico.

Os supositórios são adequados para pessoas em condições crónicas. Proporcionam uma biodisponibilidade melhorada do medicamento?

Portanto, este artigo visa compilar alguma informação útil sobre supositórios. Para que diferentes secções dos utilizadores de CBD possam beneficiar da obtenção da informação correcta. Evitar o uso indevido de qualquer droga é responsabilidade individual pela segurança pessoal e social.

O que são supositórios?

Os supositórios são comprimidos especialmente concebidos para administrar certos medicamentos através de cavidades anais ou vaginais. São geralmente em forma de cone ou oval que contém o medicamento.

Um estudo de 2016¹ sobre a administração de medicamentos rectal descreve os supositórios como pequenas pastilhas em forma de torpedo que são derretidas quando inseridas no corpo.

Por exemplo:

• Supositórios de glicerina utilizados no tratamento da obstipação (prisão de ventre),
• Paracetamol ou acetaminophen para tratar a dor e a febre.

Neste ponto, vale a pena mencionar que os supositórios são diferentes do Enema. O Enema é normalmente utilizado como um laxante para aliviar a obstipação ou para limpar o intestino para um exame/cirurgia médica. Contêm fluidos e são injectados na cavidade anal.

Por outro lado, um supositório é uma suposição inserida no recto que é completamente absorvida.

Supositórios de Cannabis

Supositórios de canábis conter óleos infusos de canábis em um óleo veicular. A manteiga de cacau, ou gelatina, envolve o medicamento. Uma vez inseridos no recto, são derretidos devido à temperatura corporal. E o remédio é absorvido pelo corpo.

Além disso, as vias de administração rectal tanto do THC como do CBD estão em uso há décadas, mas não são muito populares. Continue a ler para saber porquê?

Uso

• Um estudo de 2010² relata que os supositórios são úteis para pacientes que não podem tomar drogas oralmente devido a náuseas, vómitos, doença avançada ou défice neurológico.

• De acordo com os relatos anedóticos disponíveis, os pacientes relatam uma falta de intoxicação em supositórios em comparação com o tabagismo THC rica em canábis.

• Os resultados de um estudo de 2005³ revelam que as células epiteliais no cólon são bioquímica e funcionalmente sensíveis aos canabinóides. Além disso, os receptores epiteliais CB1 têm um papel imunomodulador que pode ter impacto sobre a imunidade da mucosa.

• As pessoas que sofrem de doenças crónicas progressivas requerem níveis elevados de THC. O consumo oral poderia deixar o doente psicoactivo, uma vez que a maior parte do conteúdo medicinal é processado no fígado. Por outro lado, a administração rectal dá a máxima absorção de THC.

Diferentes tipos de supositórios

Existem três tipos de supositórios. São rectal, vaginal, e uretral supositórios (supositório alprostadil). E cada um destes é útil para o tratamento de sintomas específicos.

O quadro abaixo resume a sua aplicabilidade no tratamento de alguns sintomas.

Rectal	Vaginal	Uretral
Prisão de ventre	Bacterial/ infecções fúngicas	Disfunções erécteis
Hemorroidas	Dor por endometriose	Problemas funcionais sexuais masculinos
Nausea	Secura Vaginal
Convulsões
Esquizofrenia, doença bipolar

Quem pode utilizar supositórios?

Tanto homens como mulheres podem utilizar supositórios. Mas, com base em conselhos médicos dados por profissionais de saúde ou peritos. A auto-medicação para supositórios pode levar a efeitos indesejados. Como regra geral, discuta abertamente com o seu médico.

O que diz a Pesquisa?

A região pélvica (órgãos reprodutores, bexiga urinária, cólon pélvico e recto) acomoda uma estrutura de nervos que canalizam para as pernas e a coluna vertebral. E a casa dos tecidos cólon CB1 e receptores CB2 que poderiam mediar os efeitos do THC.

Portanto, as vias rectais de administração do óleo de cannabis podem activar os receptores canabinóides, que podem ser de apoio no tratamento de condições locais tais como hemorróidas ou inflamação.

Passemos brevemente em revista alguns estudos de 1985- 2019, as suas inferências sobre os efeitos da via rectal da administração de canabinóides.

• O estudo in-vivo (modelo animal) de 1985⁴ concluiu que o THC não estava biodisponível por via rectal.

• Similar à inferência acima referida, o estudo de 1991⁵ relata que embora a administração oral de Δ9 THC tenha resultado numa biodisponibilidade errática e baixa, não mostrou nenhuma biodisponibilidade a partir de formulações supositórias. Assim, este estudo provou que, com a ajuda de um supositório pró-droga chamado THC-hemisuccinate( THC-HS) estava 70-80% biodisponível.

• Num estudo piloto de 1996⁶ a biodisponibilidade derivada da administração oral foi de 45-53% em relação à via rectal de administração. Isto é devido ao maior efeito de primeira passagem e baixa absorção. Também em termos de eficácia entre a formulação oral e rectal foi de 25-50%.

• O estudo de 1999⁷ considera os supositórios como formulações eficazes para o fornecimento sistemático e níveis plasmáticos sustentados de THC. Isto deve-se à absorção errática e ao efeito de primeira passagem variável do THC nas administrações orais.

• Ao contrário das observações anteriores, um estudo de revisão de 2019⁸ afirma que a administração rectal é uma via menos comum de administração de medicamentos para fins terapêuticos e a biodisponibilidade é muito discrepante, dependendo da composição do supositório.

Avanços na pesquisa

O campo da distribuição de medicamentos é testemunha de constante investigação e desenvolvimento. Está a abrir novos caminhos para inovar e desvendar potenciais escondidos.

Um estudo de 2017⁹ destaca os avanços e as novas abordagens na distribuição de medicamentos rectal para circulação sistémica.

Por exemplo:

Novos sistemas de distribuição de medicamentos incluem supositórios do tipo oco, supositórios líquidos termo-responsivos, muco-adesivos, e sistemas nanoparticulados. Estas abordagens inovadoras provaram melhorar o controlo sobre a distribuição de medicamentos para acções locais e sistémicas.

Conclusão

• A cannabis está em todo o lado. Os mercados estão inundados com produtos de canábis. Neste contexto, a responsabilidade individual de compreender as vantagens, inconsistências e aspectos de segurança da administração de drogas rectal é imperativa.

• É de referir um estudo de 2003¹⁰) que a farmacocinética do THC varia em função da sua via de administração. Isto deixa-nos a perguntar, porque é que a maioria dos estudos se concentra apenas na biodisponibilidade e na administração de THC? O conhecimento sobre outros canabinóides e a sua eficácia na via rectal, especialmente no uso terapêutico, é limitado.

• Os recentes avanços em novos sistemas de distribuição de medicamentos rectal mostram um potencial promissor de distribuição directa na circulação sistémica. Estes desenvolvimentos podem desencadear novas oportunidades na aplicação terapêutica de supositórios de canábis.

Referências

1. Lowry M (2016) Administração de medicamentos rectal em adultos: como, quando, porquê. Nursing Times; 112:8, 12-14. [↩]
2. Loyd V. Allen (Professor e Presidente) (1997) Suppositories as Drug Delivery Systems, Journal of Pharmaceutical Care in Pain & Symptom Control, 5:2, 17-26, DOI: 10.1300/J088v05n02_03 [↩]
3. Wright K, Rooney N, Feeney M, et al. Expressão diferencial de receptores canabinoides no cólon humano: os canabinoides promovem a cura de feridas epiteliais. >Gastroenterologia. 2005;129(2):437-453. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.026 [↩]
4. Perlin E, Smith CG, Nichols AI, et al. Disposição e biodisponibilidade de várias formulações de tetra-hidrocanabinol no macaco rhesus. J Pharm Sci. 1985;74(2):171-174. doi:10.1002/jps.2600740213 [↩]
5. ElSohly MA, Stanford DF, Harland EC, et al. Biodisponibilidade rectal do delta-9-tetra-hidrocanabinol do éster hemisucinato em macacos. J Pharm Sci. 1991;80(10):942-945. doi:10.1002/jps.2600801008 [↩]
6. Brenneisen R, Egli A, Elsohly MA, Henn V, Spiess Y. O efeito do delta 9-tetra-hidrocanabinol administrado oralmente e rectalmente na espasticidade: um estudo piloto com 2 pacientes. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(10):446-452. [↩]
7. Walker L.A., Harland E.C., Best A.M., ElSohly M.A. (1999) Δ9-THC Hemisuccinato em Forma Supositória como Alternativa ao THC Oral e Fumado. In: Nahas G.G., Sutin K.M., Harvey D., Agurell S., Pace N., Cancro R. (eds) Marihuana e Medicina. Humana Press, Totowa, NJ. https://doi.org/10.1007/978-1-59259-710-9_13 [↩]
8. Gonçalves J, Rosado T, Soares S, et al. Cannabis e os seus Metabolitos Secundários: O seu uso como drogas terapêuticas, aspectos toxicológicos, e determinação analítica. >Medicinas (Basileia). 2019;6(1):31. Publicado 2019 Fev 23.doi:10.3390/medicines6010031 [↩]
9. Trusha J. Purohit, Sara M. Hanning & Zimei Wu (2018) Avanços nos sistemas de distribuição de medicamentos rectal, Desenvolvimento Farmacêutico e Tecnologia, 23:10, 942-952, DOI: 10.1080/10837450.2018.1484766 [↩]
10. Grotenhermen F. Farmacocinética e farmacodinâmica dos canabinóides. Clin Pharmacokinet. 2003;42(4):327-360. doi:10.2165/00003088-200342040-00003 [↩]