CBD suppositorier – fullständig översikt

Last updated on 22 November 2021

CBD suppositorier är piller för att föra in läkemedel genom rektum eller vagina. Denna administreringsväg för CBD används vid vissa tillstånd och gynnar människor vid terapeutisk användning.

Suppositorier är lämpliga för personer som genomgår kroniska tillstånd. Ger de ökad biotillgänglighet av läkemedlet?

Därför syftar den här artikeln till att sammanställa användbar information om suppositorier. Så att olika sektioner av CBD-användare kan dra nytta av att få rätt information. Att undvika missbruk av alla läkemedel är ett individuellt ansvar för personlig och samhällelig säkerhet.

I en studie från 2016¹ om rektal läkemedelsadministration beskrivs suppositorier som små torpedformade pellets som smälter när de förs in i kroppen.

Till exempel:

• Glycerin suppositorier som används vid behandling av förstoppning,
• Paracetamol för att behandla smärta och feber.

I det här läget är det värt att nämna att suppositorier skiljer sig från lavemang. Enema används vanligen som laxermedel för att lindra förstoppning eller för att rengöra tarmen inför en medicinsk undersökning/operation. De innehåller vätskor och injiceras i analhålan.

Ett suppositorium däremot är ett fast läkemedel som förs in i ändtarmen och som absorberas helt och hållet.

Cannabis suppositorier

Cannabis suppositorier innehåller cannabisinblandade oljor i en bärarolja. Kakaosmör eller gelatin omger medicinen. När de väl har förts in i ändtarmen smälter de på grund av kroppstemperaturen. Och läkemedlet absorberas av kroppen.

Dessutom har rektala administreringsvägar för både THC och CBD använts i årtionden, men de är inte särskilt populära. Fortsätt att läsa för att få veta varför?

Användning

• En studie från 2010² rapporterar att suppositorier är användbara för patienter som inte kan ta läkemedel oralt på grund av illamående, kräkningar, avancerad sjukdom eller neurologiska brister.

• Enligt tillgängliga anekdotiska berättelser rapporterar patienterna att suppositorier inte ger någon berusning jämfört med att röka THC-rik cannabis.

• Resultaten av en studie från 2005³ visar att epitelcellerna i tjocktarmen är biokemiskt och funktionellt känsliga för cannabinoider. Dessutom har epiteliala CB1-receptorer en immunmodulerande roll som kan påverka slemhinnans immunitet.

• Personer som lider av kronisk progressiv sjukdom behöver höga nivåer av THC. Oral konsumtion kan lämna patienten psykoaktiv eftersom det mesta av det medicinska innehållet bearbetas i levern. Å andra sidan ger rektal administrering maximal absorption av THC.

Olika typer av suppositorier

Det finns tre typer av suppositorier. De är rektala, vaginala och uretrala suppositorier (alprostadil suppositorium). Och var och en av dessa är användbara för att behandla specifika symtom.

Nedanstående tabell sammanfattar deras användbarhet vid behandling av vissa symtom.

Rektal	Vaginal	Ureteral
Förstoppning	Bakterie- och svampinfektioner	Erektil dysfunktion
Hemorrojder	Endometrios smärta	Sexuella funktionsproblem hos män
Illamående	Torrhet i vaginalen
Krampanfall
Schizofreni, bipolär sjukdom

Vad säger forskningen?

Bäckenregionen (könsorganen, urinblåsan, bäckenkolon och ändtarmen) rymmer ett ramverk av nerver som kanaliserar till benen och ryggraden. Och kolonvävnaderna rymmer CB1- och CB2-receptorer som skulle kunna förmedla THC:s effekter.

Därför kan rektala administreringsvägar av cannabisolja aktivera cannabinoidreceptorerna, vilket skulle kunna vara till stöd för behandling av lokala tillstånd som hemorrojder eller inflammation.

Låt oss kortfattat gå igenom några studier från 1985- 2019, deras slutsatser om effekterna av den rektala vägen för cannabinoidadministrering.

• I studien in-vivo (djurmodell) från 1985⁴ drogs slutsatsen att THC inte var biotillgängligt via rektalvägen.

• I likhet med ovanstående slutsats rapporteras i studien från 1991⁵ att medan oral administrering av Δ9 THC resulterade i oregelbunden och låg biotillgänglighet, visade den ingen biotillgänglighet från suppositorieformuleringar. Denna studie visade därför att med hjälp av en pro-drog som kallas THC-hemisuccinat (THC-HS) var suppositoriet 70-80% biotillgängligt.

• I en pilotstudie från 1996⁶ var biotillgängligheten vid oral administrering 45-53% jämfört med rektal administrering. Detta beror på den högre first-pass-effekten och den låga absorptionen. Även när det gäller effektiviteten mellan oral och rektal formulering var 25-50%.

• I en studie från 1999⁷ betraktas suppositorier som effektiva formuleringar för systematisk tillförsel och uthålliga plasmanivåer av THC. Detta beror på den oregelbundna absorptionen och den varierande first-pass-effekten av THC vid oral administrering.

• I motsats till ovanstående observationer anges i en översiktsstudie⁸ från 2019 att rektal administrering är en mindre vanlig väg för läkemedelsadministrering i terapeutiskt syfte och att biotillgängligheten är mycket diskrepant beroende på suppositoriets sammansättning.

Framsteg inom forskningen

Inom området för läkemedelstillförsel pågår ständig forskning och utveckling. Det öppnar nya vägar för innovation och avslöjar dolda möjligheter.

En studie från 2017⁹ belyser framstegen och de nya tillvägagångssätten för rektal läkemedelsleverans för systemisk cirkulation.

Till exempel:

Nya system för läkemedelstillförsel inkluderar suppositorier av ihålig typ, termoresponsiva, mucoadhesiva flytande suppositorier och nanopartikulära system. Dessa nya metoder har visat sig ge bättre kontroll över läkemedelstillförseln för lokal och systemisk verkan.

Slutsats

• Cannabis finns överallt, från te till tamponger. Marknaderna översvämmas av cannabisprodukter. I detta sammanhang är det absolut nödvändigt med ett individuellt ansvar för att förstå fördelarna, inkonsekvenserna och säkerhetsaspekterna av rektal läkemedelsadministration.

• Det är värt att nämna från en studie från 2003¹⁰ att THC:s farmakokinetik varierar beroende på administreringsväg. Detta får oss att fråga oss varför de flesta studierna endast fokuserar på biotillgänglighet och läkemedelstillförsel av THC. Insikten om andra cannabinoider och deras effektivitet i rektalväg, särskilt vid terapeutisk användning, är begränsad.

• De senaste framstegen med nya system för rektal läkemedelstillförsel visar på en lovande potential att leverera direkt till den systemiska cirkulationen. Denna utveckling skulle kunna ge nya möjligheter till terapeutisk användning av suppositorier med cannabis.

Referenser

1. Lowry M (2016) Rectal drug administration in adults: how, when, why. Nursing Times; 112:8, 12-14. [↩]
2. Loyd V. Allen (Professor and Chair) (1997) Suppositories as Drug Delivery Systems, Journal of Pharmaceutical Care in Pain & Symptom Control, 5:2, 17-26, DOI: 10.1300/J088v05n02_03 [↩]
3. Wright K, Rooney N, Feeney M, et al. Differential expression of cannabinoid receptors in the human colon: cannabinoids promote epithelial wound healing. Gastroenterology. 2005;129(2):437-453. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.026 [↩]
4. Perlin E, Smith CG, Nichols AI, et al. Disposition and bioavailability of various formulations of tetrahydrocannabinol in the rhesus monkey. J Pharm Sci. 1985;74(2):171-174. doi:10.1002/jps.2600740213 [↩]
5. ElSohly MA, Stanford DF, Harland EC, et al. Rectal bioavailability of delta-9-tetrahydrocannabinol from the hemisuccinate ester in monkeys. J Pharm Sci. 1991;80(10):942-945. doi:10.1002/jps.2600801008 [↩]
6. Brenneisen R, Egli A, Elsohly MA, Henn V, Spiess Y. The effect of orally and rectally administered delta 9-tetrahydrocannabinol on spasticity: a pilot study with 2 patients. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(10):446-452. [↩]
7. Walker L.A., Harland E.C., Best A.M., ElSohly M.A. (1999) Δ9-THC Hemisuccinate in Suppository Form as an Alternative to Oral and Smoked THC. In: Nahas G.G., Sutin K.M., Harvey D., Agurell S., Pace N., Cancro R. (eds) Marihuana and Medicine. Humana Press, Totowa, NJ. https://doi.org/10.1007/978-1-59259-710-9_13 [↩]
8. Gonçalves J, Rosado T, Soares S, et al. Cannabis and Its Secondary Metabolites: Their Use as Therapeutic Drugs, Toxicological Aspects, and Analytical Determination. Medicines (Basel). 2019;6(1):31. Published 2019 Feb 23.doi:10.3390/medicines6010031 [↩]
9. Trusha J. Purohit, Sara M. Hanning & Zimei Wu (2018) Advances in rectal drug delivery systems, Pharmaceutical Development and Technology, 23:10, 942-952, DOI: 10.1080/10837450.2018.1484766 [↩]
10. Grotenhermen F. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of cannabinoids. Clin Pharmacokinet. 2003;42(4):327-360. doi:10.2165/00003088-200342040-00003 [↩]